Xanthine wie Koffein, Theophyllin und Theobromin verleihen Guarana seine anregende Wirkung. Die Hauptwirkung von Guarana wird durch seinen hohen Koffeingehalt bestimmt. Im Gegensatz zum Koffein im herkömmlichen Kaffee wird die anregende Substanz in Guarana erst nach und nach freigesetzt. Dies liegt daran, dass das Koffein in den Guarana-Samen an Gerbstoffe gebunden ist, die vor Wirkungseintritt abgebaut werden müssen. Koffein wirkt als Stimulans auf das zentrale Nervensystem und steigert die Wachheit, Konzentration, Aufmerksamkeit und Leistungsfähigkeit.